Qu’est-ce qu’une huile sublinguale ?
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qu'est-ce qu'une huile sublingue ENRICHIE EN PHYTOCANNABINOÏDES ?

Cet article a été rédigé suite à la lecture et l’agrégation d’articles scientifiques, les informations qui s’y trouvent ne sont pas figées dans le temps et ne doivent pas être votre seule source d’informations.

I] Étymologie et définition

Étymologie

L’adjectif sublingual (s.l.) vient du latin (sub=sous, lingua=langue) et qualifie tout ce qui se situe au-dessous de la langue.

Définition pharmaceutique

La voie sublinguale fait partie des formes galéniques orales particulières. Elle désigne une façon d’administrer des substances actives sous la langue (jusqu’à dissolution complète du « produit fini »), par absorption au niveau des muqueuses de la langue.

La définition pharmaceutique ne peut pas être strictement appliquée aux huiles sublinguales enrichies en cannabinoïdes puisque celles-ci ne se dissolvent pas sous la langue. Il est nécessaire d’avaler l’huile une fois que le temps suffisant soit écoulé. De ce fait, il serait peut-être plus judicieux de dire que celles-ci diffusent leurs substances actives par voie buccale (sublinguale) et par voie orale (ingestion).

II] De quoi est composée une huile sublinguale enrichie en phytocannabinoïdes ?

Picto huiles alimentaires
Picto matières premières

Principalement composée d’une huile alimentaire dite « de support » et d’une matière première plus ou moins raffinée contenant principalement des phytocannabinoïdes. Il est également possible d’ajouter des terpènes/arômes et autres substances actives.

III] Pourquoi utiliser cette forme de produit fini ?

Comme expliqué ci-dessus, pour l’huile sublinguale il existe deux lieux d’absorption principaux dans notre corps, ce qui lui permet d’être un produit polyvalent. Ces deux lieux ne vont pas absorber et diffuser les substances actives de la même manière. Il est à préciser que, n’étant pas encapsulée, l’huile sublinguale n’aura pas le même comportement durant la digestion que les gélules et ne pourra donc pas être analysée à travers les études scientifiques basées sur l’administration orale de gélules.

Picto sublinguale
La voie sublinguale

La voie sublinguale est appréciée pour sa rapidité d’action et sa capacité d’action systémique (sur tout l’organisme)[1]. Elle sera plus efficace que la voie orale en termes de biodisponibilité puisqu’elle n’aura pas à passer par le foie pour parvenir à la circulation sanguine et ainsi subir l’effet de premier passage hépatique (ce qui réduit la quantité de substances actives).

Pour bénéficier des avantages de cette forme il est généralement conseillé de déposer quelques gouttes sous la langue et de les conserver le plus longtemps possible avant d’avaler. Sous la langue, les substances actives disposent d’un chemin d’accès direct à l’organisme grâce aux muqueuses buccale et sublinguale et leur réseau de vaisseaux sanguins et lymphatiques. L’inconvénient principal de cette administration est la faible à moyenne durée de diffusion des phytocannabinoïdes[2].

Dans les huiles sublinguales enrichies en phytocannabinoïdes il y a de nombreuses différentes molécules, voici le chemin concernant l’exemple pertinent des phytocannabinoïdes :

– Les phytocannabinoïdes sont liposolubles*, ce qui veut dire que pour être absorbés ils vont devoir passer par les tissus adipeux comme les vaisseaux lymphatiques présents en quantité au niveau des muqueuses buccales et sublinguales[1].

*De nos jours il existe des manipulations créant un produit fini rendant les phytocannabinoïdes hydrosolubles (Ce sera peut-être l’objet d’un futur article). L’avantage de l’hydrosolubilité serait potentiellement la facilité et la rapidité d’absorption. Cependant le caractère naturellement lipophile des phytocannabinoïdes permet de stocker ceux qui ne sont pas utilisés dans les tissus adipeux afin de les utiliser plus tard.

Picto orale
La voie orale

Une fois avalée, l’huile sublinguale va descendre le système digestif pour y être digérée, absorbée, et permettre une nouvelle fois à l’organisme de capturer les substances actives présentes dans l’huile. La digestion permettra de libérer les cannabinoïdes bien plus lentement qu’en voie sublinguale mais la diffusion sera plus longue[2]. Il faut prendre en compte que le passage par le foie pour arriver dans le système occasionnera une réduction de la quantité de substances actives due à la métabolisation.

IV] Pourquoi utiliser une huile alimentaire comme support ?

Comme dit précédemment, les phytocannabinoïdes sont liposolubles, ils se fixent dans le gras. L’huile alimentaire est utilisée afin de pouvoir vous proposer un produit ayant une quantité de phytocannabinoïdes répartie de façon homogène. De plus, selon certains scientifiques, il est logique de penser qu’en se dissolvant dans un corps gras de support, on améliore l’absorption/la solubilité des phytocannabinoïdes[2].

V] Quelles huiles alimentaires peuvent être utilisées ?

Toutes les huiles alimentaires peuvent être utilisées. Cependant, le choix de celle-ci peut avoir un impact important. Il faut qu’elle soit tolérée par le plus grand nombre. Il faut également réfléchir à ce qu’elle va apporter en termes de valeur ajoutée au produit final.
Voici par exemple :

Picto huile de coco
L'huile de triglyceride à chaine moyenne (MCT)

L’huile de triglycéride à chaîne moyenne « MCT » (provenant de l’huile de coco ou de palme) est une des moins coûteuses, elle est incolore, inodore et a l’avantage d’être une huile qui devrait améliorer la biodisponibilité des substances actives en étant rapidement métabolisée.

Picto huile de graine de chanvre
L'huile de graines de chanvre

L’huile de graines chanvre est assez coûteuse, elle dispose d’un goût franc avec du caractère et d’une couleur jaune/vert pâle. La choisir permet d’utiliser presque toutes les parties de la plante de cannabis et ainsi certainement garantir un effet d’entourage maximisé.

VI] Quelles matières premières riches en cannabinoïdes peuvent être utilisées ?

Il existe deux principaux procédés pour confectionner une huile sublinguale enrichie en phytocannabinoïdes : le mélange et la macération.

La macération

Elle peut se faire en laissant reposer du kief, des fruits, ou encore de la biomasse dans une huile alimentaire. Intéressant pour sa proximité avec le produit brut, ce procédé est cependant compliqué à maitriser afin d’obtenir une concentration intéressante tout en restant dans le seuil de légalité.

Picto fruits
Picto kief
Picto biomasse
Le mélange

Il peut se faire entre une huile alimentaire et de l’isolat, du distillat, de l’extrait brut ou encore d’autres types d’extractions. Permettant de maîtriser plus facilement la concentration des cannabinoïdes dans le produit final, c’est le procédé le plus utilisé. Cependant certaines des matières premières trop raffinées ne permettent pas ou très peu de restituer certains éléments présents naturellement dans la plante.

Picto Isolat
Picto Distillat
Picto extrait brut

VII] Quelle est la biodisponibilité des huiles sublinguales enrichies en cannabinoïdes ?

Définition pharmaceutique

La biodisponibilité est définit comme la fraction de la quantité de substances administrée qui atteint la circulation générale et la vitesse à laquelle elle l’atteint.

Les scientifiques s’accordent à dire que la littérature scientifique manque cruellement de données[2] concernant la biodisponibilité, et de façon générale, la pharmacocinétique* des phytocannabinoïdes.

Puisqu’il n’existe pas de données suffisantes, il est nécessaire de prendre du recul vis-à-vis des chiffres que l’on peut trouver un peu partout sur le web. Le moins un sujet est traité, le moins il est avéré. Méfiez vous des certitudes, elles apparaissent souvent là où il y a le moins de connaissances. La plupart des résultats des études qui ont été réalisées ne peuvent pas être facilement utilisables pour différentes raisons. Elles ont été réalisées sur des animaux, sur des substances actives n’étant pas des phytocannabinoïdes, sur des phytocannabinoïdes étant ni le CBD, CBG, CBC, CBN…

De toutes ces études nous ne pouvons que supposer que la forme des huiles sublinguales (orale + sublinguale) favorise une biodisponibilité plus élevée que la voie orale seule puisqu’elle apparaît comme étant plus directe vers l’organisme.

* La pharmacocinétique désigne l’étude du devenir dans l’organisme d’une substance active contenue dans un produit fini : Absorption de la molécule, Distribution dans l’organisme, Elimination/Biotransformation ou Métabolisation puis finalement l’Excrétion.

Sources

1 – Hearnden V, Sankar V, Hull K, Juras DV, Greenberg M, Kerr AR, Lockhart PB, Patton LL, Porter S, Thornhill MH. New developments and opportunities in oral mucosal drug delivery for local and systemic disease. Adv Drug Deliv Rev. 2012 Jan;64(1):16-28.

2 – Millar SA, Stone NL, Yates AS, O’Sullivan SE. A Systematic Review on the Pharmacokinetics of Cannabidiol in Humans. Front Pharmacol. 2018 Nov 26;9:1365.

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